Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) je syntetický polosyntetický polymér široko používaný v mnohých priemyselných odvetviach, najmä vo farmaceutickej oblasti. HPMC sa stala nepostrádateľným excipientom vo farmaceutických prípravkoch vďaka svojej biokompatibilite, netoxicite a vynikajúcim fyzikálnym a chemickým vlastnostiam.
(1) Základné charakteristiky HPMC farmaceutickej kvality
HPMC je neiónový éter celulózy pripravený reakciou celulózy s propylénoxidom a metylchloridom za alkalických podmienok. Jeho jedinečná chemická štruktúra dáva HPMC vynikajúcu rozpustnosť, zahusťovanie, tvorbu filmu a emulgačné vlastnosti. Nasledujú niektoré kľúčové vlastnosti HPMC:
Rozpustnosť vo vode a závislosť od pH: HPMC sa rozpúšťa v studenej vode a vytvára priehľadný viskózny roztok. Viskozita jeho roztoku súvisí s koncentráciou a molekulovou hmotnosťou a má silnú stabilitu voči pH a môže zostať stabilná v kyslom aj alkalickom prostredí.
Vlastnosti termogélu: HPMC po zahriatí vykazuje jedinečné vlastnosti termogélu. Po zahriatí na určitú teplotu môže vytvoriť gél a po ochladení sa vrátiť do tekutého stavu. Táto vlastnosť je obzvlášť dôležitá v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním liečiva.
Biokompatibilita a netoxicita: Keďže HPMC je derivát celulózy a nemá žiadny náboj a nereaguje s inými zložkami, má vynikajúcu biokompatibilitu a nebude absorbovaný v tele. Je to netoxická pomocná látka.
(2) Aplikácia HPMC v liekoch
HPMC sa široko používa vo farmaceutickom priemysle a pokrýva viaceré oblasti, ako sú perorálne, lokálne a injekčné lieky. Jeho hlavné aplikačné smery sú nasledovné:
1. Filmotvorný materiál v tabletách
HPMC sa široko používa v procese poťahovania tabliet ako filmotvorný materiál. Obal tablety môže nielen chrániť lieky pred vplyvom vonkajšieho prostredia, ako je vlhkosť a svetlo, ale aj prekryť zápach a chuť liekov, čím sa zlepší kompliancia pacienta. Film tvorený HPMC má dobrú odolnosť voči vode a pevnosť, čo môže účinne predĺžiť trvanlivosť liekov.
Súčasne možno HPMC použiť aj ako hlavnú zložku membrán s riadeným uvoľňovaním na výrobu tabliet s predĺženým a riadeným uvoľňovaním. Jeho vlastnosti tepelného gélu umožňujú uvoľňovanie liečiv v tele vopred stanovenou rýchlosťou uvoľňovania, čím sa dosahuje účinok liečby liečivom s dlhodobým účinkom. Toto je obzvlášť dôležité pri liečbe chronických ochorení, ako je potreba dlhodobej medikácie u pacientov s cukrovkou a hypertenziou.
2. Ako činidlo s predĺženým uvoľňovaním
HPMC sa široko používa ako činidlo s predĺženým uvoľňovaním v perorálnych liekových prípravkoch. Pretože môže tvoriť gél vo vode a gélová vrstva sa postupne rozpúšťa, keď sa liečivo uvoľňuje, môže účinne kontrolovať rýchlosť uvoľňovania liečiva. Táto aplikácia je obzvlášť dôležitá v liekoch, ktoré vyžadujú dlhodobé uvoľňovanie liečiva, ako je inzulín, antidepresíva atď.
V gastrointestinálnom prostredí môže gélová vrstva HPMC regulovať rýchlosť uvoľňovania liečiva, čím sa zabráni rýchlemu uvoľneniu liečiva v krátkom časovom období, čím sa znížia vedľajšie účinky a predĺži sa účinnosť. Táto vlastnosť s predĺženým uvoľňovaním je obzvlášť vhodná na liečbu liekov, ktoré vyžadujú stabilné koncentrácie liekov v krvi, ako sú antibiotiká, antiepileptiká atď.
3. Ako spojivo
HPMC sa často používa ako spojivo v procese výroby tabliet. Pridaním HPMC k časticiam alebo práškom liečiva sa môže zlepšiť jeho tekutosť a adhézia, čím sa zlepší kompresný účinok a pevnosť tablety. Netoxicita a stabilita HPMC z neho robí ideálne spojivo v tabletách, granulách a kapsulách.
4. Ako zahusťovadlo a stabilizátor
V tekutých prípravkoch sa HPMC široko používa ako zahusťovadlo a stabilizátor v rôznych perorálnych tekutinách, očných kvapkách a topických krémoch. Jeho zahusťovacia vlastnosť môže zvýšiť viskozitu kvapalných liekov, zabrániť stratifikácii alebo zrážaniu lieku a zabezpečiť rovnomernú distribúciu zložiek lieku. Mazacie a zvlhčujúce vlastnosti HPMC zároveň umožňujú účinne znižovať nepohodlie v očiach v očných kvapkách a chrániť oči pred vonkajším podráždením.
5. Používa sa v kapsulách
Ako celulóza získaná z rastlín má HPMC dobrú biokompatibilitu, vďaka čomu je dôležitým materiálom na výrobu rastlinných kapsúl. V porovnaní s tradičnými živočíšnymi želatínovými kapsulami majú kapsuly HPMC lepšiu stabilitu, najmä v prostredí s vysokou teplotou a vysokou vlhkosťou, a nie je ľahké ich deformovať alebo rozpustiť. Okrem toho sú kapsuly HPMC vhodné pre vegetariánov a pacientov alergických na želatínu, čím sa rozširuje rozsah použitia kapsulových liekov.
(3) Iné liekové aplikácie HPMC
Okrem vyššie uvedených bežných liekových aplikácií možno HPMC použiť aj v niektorých špecifických oblastiach liekov. Napríklad po oftalmickej chirurgii sa HPMC používa v očných kvapkách ako lubrikant na zníženie trenia na povrchu očnej gule a na podporu zotavenia. Okrem toho možno HPMC použiť aj v mastiach a géloch na podporu absorpcie liečiva a zlepšenie účinnosti lokálnych liečiv.
Farmaceutická kvalita HPMC hrá dôležitú úlohu v prípravkoch liekov vďaka svojim vynikajúcim fyzikálnym a chemickým vlastnostiam. Ako multifunkčná farmaceutická pomocná látka môže HPMC nielen zlepšiť stabilitu liekov a kontrolovať uvoľňovanie liekov, ale tiež zlepšiť skúsenosti s užívaním liekov a zvýšiť komplianciu pacienta. S neustálym pokrokom vo farmaceutickej technológii bude oblasť použitia HPMC rozsiahlejšia a bude zohrávať kritickejšiu úlohu pri budúcom vývoji liekov.
Čas odoslania: 19. september 2024