Kategória: materiály poťahovania; Membránový materiál; Polymérne materiály riadené rýchlosťou pre prípravy s pomalým uvoľňovaním; Stabilizačné činidlo; Pomoc v suspenzii, lepidlo na tablety; Zosilnené adhézne činidlo.
1. Úvod produktu
Tento produkt je neiónový celulózový éter, externe pozorovaný ako biely prášok, bez zápachu a bez chuti, rozpustný vo vode a väčšine polárnych organických rozpúšťadiel, opuch v studenej vode na číry alebo mierne turbidizovaný koloidný roztok. Vodný roztok má povrchovú aktivitu, vysokú priehľadnosť a stabilný výkon. HPMC má vlastnosť horúceho gélu. Po zahrievaní tvorí vodný roztok produktu gélové zrážky a potom sa po ochladení rozpustí. Teplota gélu rôznych špecifikácií je iná. Zmeny rozpustnosti s viskozitou, viskozita Zhao nízka, čím väčšia je rozpustnosť, rôzne špecifikácie vlastností HPMC majú určité rozdiely, HPMC rozpustená vo vode nie je ovplyvnená hodnotou pH.
Spontánna spaľovacia teplota, voľná hustota, skutočná hustota a teplota prechodu skla boli 360 ℃, 0,341 g/cm3, 1,326 g/cm3 a 170 ~ 180 ℃. Po zahrievaní zhnedne pri 190 ~ 200 ° C a horí pri 225 až 230 ° C.
HPMC je takmer nerozpustný v chloroforme, etanole (95%) a dietylétele a rozpustená v zmesi etanolu a metylénchloridu, zmesi metanolu a metylénového chloridu a zmesi vody a etanolu. Niektoré hladiny HPMC sú rozpustné v zmesiach acetónu, metylénchloridu a 2-propanolu, ako aj v iných organických rozpúšťadlách.
Tabuľka 1: Technické ukazovatele
projekt
Rozchod,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4,0-7.5
4,0-12.0
Gélová teplota ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskozita mPa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Úbytok hmotnosti %
5,0 alebo menej
Pálenie zvyškov %
1,5 alebo menej
pH
4,0-8.0
Ťažký kov
20 alebo menej
arzén
2,0 alebo menej
2. Funkcie produktu
2.1 Hydroxypropylmetylcelulóza sa rozpustí v studenej vode, aby sa vytvoril viskózny koloidný roztok. Pokiaľ sa pridá do studenej vody a mierne miešané, môže sa rozpustiť do priehľadného roztoku. Naopak, je v podstate nerozpustný v horúcej vode nad 60 ℃ a môže iba napučať. Pri príprave vodného roztoku hydroxypropyl -meticelulózy je najlepšie pridať časť hydroxypropyl -meticelulózy v určitom množstve vody, miešajte sa rázne, zahrievať na 80 ~ 90 ℃, a potom pridať zostávajúcu hydroxypropylmetikulózu a konečne využívajte studenú vodu na doplnenie požadovaného sumy.
2.2 Hydroxypropylmetylcelulóza je neiónový éter celulózy, jeho roztok nenesie iónový náboj, neinteraguje s kovovými soľami alebo iónovými organickými zlúčeninami, aby sa zabezpečilo, že HPMC nereaguje s inými surovinami a excipientmi v procese výroby prípravy.
2.3 Hydroxypropylmetylcelulóza má silnú anti senzitivitu a so zvýšením stupňa substitúcie v molekulárnej štruktúre sa tiež zvyšuje anti senzitivita. Lieky využívajúce HPMC ako pomocné látky majú v efektívnom období stabilnejšiu kvalitu ako lieky pomocou iných tradičných pomocných látok (škrob, dextrín, práškový cukor).
2.4 Hydroxypropylmetylcelulóza je metabolicky inertná. Ako farmaceutická pomocná pulzovanie nie je metabolizovaná ani absorbovaná, takže neposkytuje teplo v drogách a potravinách. Má jedinečnú použiteľnosť na nízku výhrevnú hodnotu, bez sla, nealergénne lieky a potraviny pre diabetikov.
2,5 hpmc je relatívne stabilný pre kyseliny a bázy, ale ak pH presahuje 2 ~ 11 a je ovplyvnené vyššou teplotou alebo dlhším časom skladovania, zníži sa stupň dozrievania.
2.6 Vodný roztok hydroxypropylmetylcelulózy môže zabezpečiť povrchovú aktivitu, vykazovať mierne hodnoty povrchového a interfázového napätia. Má účinnú emulgáciu v dvojfázovom systéme a môže sa použiť ako účinný stabilizátor a ochranný koloid.
2.7 Vodný roztok hydroxypropylmetylcelulózy má vynikajúce vlastnosti tvoriace filmy a je dobrým materiálom poťahovania pre tablety a tabletky. Membrána, ktorú tvorí, je bezfarebná a tvrdá. Ak sa pridá glycerol, môže sa zvýšiť jeho plasticita. Po povrchovom ošetrení je produkt dispergovaný v studenej vode a rýchlosť rozpustenia je možné kontrolovať zmenou prostredia PH. Používa sa pri prípravách s pomalým uvoľňovaním a prípravkoch na enterické potiahnuté.
3. Aplikácia produktu
3.1. Používa sa ako adhézne a dezintegrujúce činidlo
HPMC sa používa na podporu rozpúšťania liečiva a stupeň aplikácií uvoľňovania, môže sa priamo rozpustiť v rozpúšťadle ako adhezívna, nízka viskozita HPMC rozpustená vo vode, aby sa vytvorila transparentná na slonovinové lepkavé kolorské roztok, tablety, tablety, tablety, granule na lepenie a dezintegrujúceho činidla a vysokú viskozitu pre lepidlo, ktoré používajú iba lelky a odlišné a iné
Vodný roztok HPMC a určitá koncentrácia etanolu na vytvorenie zloženého spojiva; Príklad: Vodný roztok 2% HPMC zmiešaný s 55% roztokom etanolu sa použil na pelety amoxicilínových kapsúl, takže priemerné rozpustenie amoxicilínových kapsúl sa zvýšilo z 38% na 90% bez HPMC.
HPMC môže byť vyrobený z kompozitného lepidla s rôznou koncentráciou škrobovej kalu po rozpustení; Rozpúšťanie erytromycínu enteričných tabliet sa zvýšilo z 38,26% na 97,38%, keď sa kombinovalo 2% HPMC a 8% škrob.
2.2. Vytvorte materiál na poťahovanie filmov a materiál na tvorbu filmu
HPMC ako vodotesný materiál poťahovania má tieto charakteristiky: viskozita mierneho roztoku; Proces poťahovania je jednoduchý; Dobrý filmový majetok; Dokáže udržať tvar kusu, písanie; Môže byť odolný voči vlhkosti; Môže farba, korekčná príchuť. Tento produkt sa používa ako vodotesný filmový povlak pre tablety a tablety s nízkou viskozitou a pre filmový povlak na báze vody s vysokou viskozitou je množstvo použitia 2%-5%.
2.3, ako zahusťovacie činidlo a lepidlo na ochranu proti koloidnej ochrane
HPMC používané ako zahusťovacie činidlo je 0,45% ~ 1,0%, sa môže použiť ako očné kvapky a činidlo na zahusťovanie sĺz; Používa sa na zvýšenie stability hydrofóbneho lepidla, predchádzanie koalescencii častíc, zrážok, obvyklá dávka je 0,5% ~ 1,5%.
2.4, ako blokátor, materiál s pomalým uvoľňovaním, činidlo riadeného uvoľňovania a činidlo pórov
Model HPMC s vysokou viskozitou sa používa na prípravu blokátorov a regulovaných uvoľňovacích činidiel tabliet s trvalým uvoľňovaním zmiešaného materiálu a tablety s hydrofilným gélom. Model s nízkou viskozitou je činidlo indukujúce póry pre tablety s trvalým uvoľňovaním alebo kontrolovaným uvoľňovaním, takže počiatočná terapeutická dávka takýchto tabliet sa rýchlo získa, po ktorej nasleduje trvalé uvoľnenie alebo kontrolované uvoľnenie na udržanie účinných koncentrácií v krvi.
2.5. Gélová a čapíka matica
Hydrogélové čapíky a žalúdočné adhezívne prípravky sa môžu pripraviť pomocou charakteristiky tvorby hydrogélov, ktoré bežne používa HPMC vo vode.
2.6 Biologické adhezívne materiály
Metronidazol sa zmiešal s HPMC a polykarboxyletylén 934 v mixéri, aby sa vytvorilo tablety s bioadhéznymi riadenými uvoľňovaním obsahujúcimi 250 mg. Test na rozpúšťanie in vitro ukázal, že prípravok sa rýchlo napučal vo vode a uvoľňovanie liečiva sa kontrolovalo difúziou a relaxáciou uhlíkového reťazca. Implementácia zvierat ukázala, že nový systém uvoľňovania liečiva mal významné biologické adhézne vlastnosti pre hovädzie sublingválne sliznice.
2.7, ako pomoc v odpružení
Vysoká viskozita tohto produktu je dobrou pomocnou pomocou suspenzie pre prípravky na suspenziu kvapaliny, jeho obvyklá dávka je 0,5% ~ 1,5%.
4. Príklady aplikácie
4.1 Roztok na potiahnutie filmu: HPMC 2KG, mastel 2 kg, ricínový olej 1000 ml, Twain -80 1000 ml, propylénglykol 1000 ml, 95% etanol 53000 ml, voda 47000 ml, príslušné množstvo pigmentov. Existujú dva spôsoby, ako to dosiahnuť.
4.1.1 Príprava rozpustnej kvapaliny potiahnutej pigmentom: Pridajte predpísané množstvo HPMC do 95% etanolu, namočte ho cez noc, rozpustite ďalší pigmentový vektor vo vode (v prípade potreby filter), kombinujte tieto dva roztoky a rovnomerne premiešajte, aby vytvorili priehľadný roztok. Zmiešajte 80% roztoku (20% na leštenie) s predpísaným množstvom ricínskeho oleja, Tween-80 a propylénovej glykol.
4.1.2 Príprava nerozpustného pigmentu (ako napríklad oxid železa) kvapalného HPMC sa namočil v 95% etanolu cez noc a voda sa pridala, aby sa vytvoril priehľadný roztok 2% HPMC. 20% tohto roztoku bolo vyradených na leštenie a zostávajúci 80% roztok a oxid železa sa pripravilo metódou mletia kvapaliny a potom sa pridalo množstvo iných komponentov a rovnomerne sa zmiešalo na použitie. Proces povlaku poťahovej kvapaliny: Nalejte plech zŕn do hrnca na potiahnutie cukru, po rotácii sa horúci vzduch predhrieva na 45 ℃, môžete nastriekať napájacie povlaky, reguláciu prietoku za 10 ~ 15 ml/min, po postrekovaní, pokračujte v sušení horúcim vzduchom po dobu 5 ~ 10 minút, môže byť vložiť do sušičky na viac ako 8 hodín.
4,2A-interferónová očná membrána 50 μg a-interferónu sa rozpustila v 10 ml0,01 ml kyseliny hydrochlorovej, zmiešaná s 90 ml etanolom a 0,5 GHPMC, filtrovaná, potiahnutá na rotujúcej sklenenej tyči, sterilizovaná pri 60 ℃ a sušená vo vzduchu. Tento produkt sa vyrába do filmového materiálu.
4,3 tablety na kotrimoxazol (0,4 g ± 0,08 g) SMZ (80 ôk) 40 kg, škrob (120 sleď) 8 kg, 3%hpmc vodný roztok 18-20 kg, stearát horečnatého 0,3 kg, TMP (80 ôk) 8 kg, metóda prípravy je zmiešavate SMZ a TMP a potom pridať štart a zmes pre 5MP. S prefabrikovaným vodným roztokom 3%HPMC, mäkkým materiálom, so 16 močovými obrazovkami, sušením a potom so 14 sieťovinami celého zrna pridajte zmes stearátu horčíka, s 12 mm okrúhlym okrúhlym tabletom (SMZCO). Tento produkt sa používa hlavne ako spojivo. Rozpustenie tabliet bolo 96%/20 minút.
4,4 Tablety Piperate (0,25 g) Pipurát 80 ôk 25 kg, škrob (120 ôk) 2,1 kg, primerané množstvo horčíkového stearátu. Jeho výrobnou metódou je zmiešať kyselinu potrubnú kyselinu, škrob, HPMC rovnomerne s 20% etanolovým mäkkým materiálom, 16 mmovským skríningovým granátom, suchým a potom 14 sieťovými obrazovkami, plus vektorový horčík stearát, so 100 mm kruhovým pásom (PPA0.25). So škrobom ako dezintegrujúcim činidlom nie je miera rozpustenia tohto tabletu nie menšia ako 80%/2 minúta, čo je vyššie ako podobné výrobky v Japonsku.
4,5 Umelá slza HPMC-4000, HPMC-4500 alebo HPMC-5000 0,3G, chlorid sodný 0,45G, chlorid draselný 0,37G, borax 0,19G, 10% roztok chlórzylamónium draselného, voda pridaná do 100 ml. Jeho výrobná metóda je HPMC umiestnená v 15 ml vode, pri 80 ~ 90 ℃ plnom vode vezme A, pridajte 35 ml vody a potom obsahuje zostávajúce komponenty 40 ml vodného roztoku zmiešaného rovnomerne, pridajte vodu do plného množstva, potom rovnomerne zmiešané, stojím cez noc, jemne naliať filtráciu z 8.4 °, ktoré je z nich, z 3,4 °, ktoré je z nich, z 8.4 °, z 3,4 °, ktoré je z nich, z 8.4 °, z 3,4 °, ktoré je naliať z 8.4 °, ktoré je naliať z. C až 8,6 ° C. Tento produkt sa používa na nedostatok slzy, je dobrou náhradou za roztrhnutie, ak sa používa pre mikroskopiu prednej komory, môže byť vhodne zvýšená dávka tohto produktu, je vhodné 0,7% ~ 1,5%.
4,6 Methorfanovo riadené uvoľňovacie tablety Methorfan živici soľ 187,5 mg, laktóza 40,0 mg, pvp70,0 mg, parný oxid kremičitý 10mg, 40,0 mghpmc-603, 40,0 mg ~ mikrokryštalická celulóza ftalát-102 a magnézium steate 2,5 mg. Je pripravená ako tablety normálnou metódou. Tento produkt sa používa ako materiál s kontrolovaným uvoľňovaním.
4.7 Pre avantomycín ⅳ tablety, 2149G avantomycín ⅳ monohydrát a 1000 ml izopropylovej vody 15% (koncentrácia hmotnosti) Eudragitl-100 (9: 1) sa miešali, zmiešali, granulovali a sušili pri 35 ℃. Sušené granule 575G a 62,5 g hydroxypropylocelulózy E-50 boli dôkladne premiešané a do tabletov sa pridali kyselina stearová 7,5 g a 3,25 g stearát horčíka, aby sa dosiahli kontinuálne uvoľňovanie tabletov Mycin ⅳ. Tento produkt sa používa ako materiál s pomalým uvoľňovaním.
4,8 Granuly s podriadeným uvoľňovaním nifedipínu 1 časť nifedipínu, 3 dielov hydroxypropylmetyllelóza a 3 diely etylcelulóza sa zmiešali so zmiešaným rozpúšťadlom (etanol: metylén chlorid = 1: 1) a 8 dielov kukuričného škrobu sa pridali so stredne rozpustným spôsobom. Miera uvoľňovania liečiva granúl nebola ovplyvnená zmenou environmentálneho pH a bola pomalšia ako miera komerčne dostupných granúl. Po 12 hodinách perorálneho podania bola koncentrácia ľudskej krvi 12 mg/ml a nebol individuálny rozdiel.
4.9 PROPRANHAOL HYDROCHLORIDUJE TRUBNE Uvoľňované kapsula Propranhaol hydrochlorid 60 kg, mikrokryštalickú celulózu 40 kg, pridanie 50L vody na výrobu granúl. HPMC1KG a EC 9KG sa zmiešali v zmiešanom rozpúšťadle (metylénchlorid: metanol = 1: 1) 200 l, aby sa vytvoril poťahový roztok, s prietokom 750 ml/min sprej na valcujúce sa guľové častice, potiahnuté častice cez pórovú veľkosť častíc obrazovky 1,4 mm a potom vyplnené do kamenného kapsu s bežným plnením počítača. Každá kapsula obsahuje 160 mg sférických častíc propranololu hydrochloridu.
4,10 NAPROLOL HCL Tablety kostry HCI sa pripravili zmiešaním naprolol HCI: HPMC: CMC-NA v pomere 1: 0,25: 2,25. Miera uvoľňovania liečiva bola do 12 hodín blízko nulového poriadku.
Ostatné lieky môžu byť tiež vyrobené zo zmiešaných kostrových materiálov, ako je metoprolol: HPMC: CMC-NA podľa: 1: 1,25: 1,25; Allylprolol: HPMC podľa pomeru 1: 2,8: 2,92. Miera uvoľňovania liečiva bola do 12 hodín blízko nulového poriadku.
4.11 Skeleton Tablety zmiešaných materiálov etylaminozínových derivátov sa pripravili normálnou metódou s použitím zmesi mikro práškového silikagélu: CMC-NA: HPMC 1: 0,7: 4,4. Liečivo sa mohlo uvoľniť na 12 hodín in vitro aj in vivo a vzor lineárneho uvoľňovania mal dobrú koreláciu. Výsledky testu zrýchlenej stability podľa nariadení FDA predpovedajú, že životnosť skladovania tohto produktu je až 2 roky.
4,12 HPMC (50 MPA · S) (5 častí), HPMC (4000 MPa · S) (3 diely) a HPC1 sa rozpustili v 1000 častiach vody, pridali sa 60 dielov acetaminofénu a 6 diely silikagélového gélu, miešané homogifikátorom a rozprašovali sa. Tento produkt obsahuje 80% hlavnej medicíny.
4.13 Tablety teofylínu hydrofilného gélu sa vypočítali podľa celkovej hmotnosti tabliet, 18%-35% teofylínu, 7,5%-22,5% hpmc, 0,5% laktózy a vhodné množstvo hydrofóbneho maziva sa normálne pripravilo do tabliet s kontrolovaným uvoľňovaním, ktoré by mohli udržiavať účinnú koncentráciu krvi v ľudskom tele po 12 hod.
Čas príspevku: február-05-2024