Hydroxypropylcelulóza (HPC) je excipient široko používaný vo farmaceutickej oblasti s rôznymi funkčnými vlastnosťami. Používa sa najmä v pevných prípravkoch, ako sú tablety a kapsuly. Ako polosyntetický derivát celulózy sa HPC vyrába zavedením hydroxypropylových skupín do molekulárnej štruktúry celulózy, čo mu dáva vynikajúcu rozpustnosť, priľnavosť a filmotvorné vlastnosti, vďaka čomu je univerzálny v tabletových formuláciách.
1. Zahusťovadlá a spojivá
HPC ako zahusťovadlo a spojivo môže pomôcť časticiam spájať sa a vytvárať počas procesu mokrej granulácie pri výrobe tabliet. Má silnú priľnavosť a môže k sebe prilepiť jemné práškové častice vlhkou granuláciou za vzniku častíc s dobrou tekutosťou a stlačiteľnosťou. Tieto častice sa ľahko formujú a majú dobrú lisovateľnosť počas tabletovania, výsledkom čoho sú tablety vysokej kvality. V procese prípravy tabliet môže pridanie spojív zabezpečiť tvrdosť, odolnosť proti drveniu a nízku krehkosť tabliet.
2. Kontrolované uvoľňovacie látky
Účinok riadeného uvoľňovania HPC v tabletách je jednou z jeho najdôležitejších aplikácií. Vďaka svojim bobtnavým a viskozitným vlastnostiam vo vode môže HPC vytvárať hydratačný film na povrchu tabliet, čím obmedzuje rýchlosť uvoľňovania liečiva, čím sa dosahuje efekt oneskorenia uvoľňovania liečiva. V tabletách s riadeným uvoľňovaním môže HPC účinne upraviť rýchlosť uvoľňovania liečiva úpravou jeho molekulovej hmotnosti a pridaného množstva, čím sa predĺži trvanie účinku liečiva, zníži sa frekvencia podávania liečiva a zlepší sa kompliancia pacienta. Jeho hydratačná vrstva sa v priebehu času postupne rozpúšťa a rýchlosť uvoľňovania liečiva je relatívne konštantná, vďaka čomu má vynikajúce vyhliadky na aplikáciu v tabletách s predĺženým uvoľňovaním.
3. Filmotvorný prostriedok
Vďaka filmotvorným vlastnostiam HPC je široko používaný v poťahoch tabliet, najmä vo vode rozpustných poťahových materiálov. Potiahnutie povrchu tablety HPC filmom môže vytvoriť tenkú a hustú ochrannú vrstvu, ktorá dokáže nielen maskovať horkosť lieku a zlepšiť chuť, ale aj chrániť liek a zvýšiť stabilitu lieku. Pretože HPC má dobrú transparentnosť a flexibilitu, film, ktorý tvorí, je jednotný a hladký a má malý vplyv na vzhľad tablety. Okrem toho má HPC film dobrú rozpustnosť v gastrointestinálnom trakte a nebude mať nepriaznivý vplyv na biologickú dostupnosť liečiva.
4. Stabilizátor
Ochranný účinok HPC je veľmi dôležitý aj pri aplikácii tabliet, najmä u tých liekov, ktoré sú citlivé na svetlo a vlhkosť. HPC môže účinne izolovať vplyv vzduchu a vlhkosti a zabrániť znehodnoteniu liečiva alebo oxidačnej inaktivácii v dôsledku vlhkosti. Najmä keď sa poťah tablety pripravuje v organických rozpúšťadlách, stabilita a chemická inertnosť HPC bráni tomu, aby reagovala s účinnými zložkami liečiva, čím sa zabezpečuje stabilita a skladovateľnosť liečiva.
5. Rozvolňovadlo
Hoci sa HPC používa hlavne ako činidlo s riadeným uvoľňovaním, môže sa použiť aj ako dezintegračné činidlo v niektorých tabletách s okamžitým uvoľňovaním. HPC s nízkou viskozitou sa môže po kontakte s vodou rýchlo rozpustiť a napučať, čo vedie k rýchlemu rozpadu tablety, čím sa podporuje rozpúšťanie a absorpcia liečiva v gastrointestinálnom trakte. Táto aplikácia je vhodná pre niektoré lieky, ktoré potrebujú rýchlo zabrať. HPC môže dosiahnuť rôzne dezintegračné charakteristiky v rôznych tabletových formuláciách úpravou svojej molekulovej hmotnosti, pridaného množstva a iných pomocných látok.
6. Aplikácia vo forme tabliet rozpadajúcich sa v ústach
Rozpustnosť vo vode a viskozita HPC tiež vykazujú dobré účinky v orálne sa rozpadajúcich tabletách (ODT). V tejto tablete môže HPC zvýšiť rýchlosť rozpúšťania tablety v ústnej dutine, čo uľahčuje pacientom, najmä starším ľuďom alebo deťom, prehĺtanie. Rozpustnosť HPC vo vode umožňuje jeho rozpustenie a rozpad v krátkom čase, zatiaľ čo jeho viskozita zaisťuje štrukturálnu pevnosť tablety a zabraňuje jej rozbitiu počas výroby a skladovania.
7. Synergia s inými pomocnými látkami
HPC má tiež dobrú kompatibilitu pomocných látok v tabletových formuláciách a môže synergizovať s inými pomocnými látkami (ako je mikrokryštalická celulóza, karboxymetylcelulóza atď.) na zvýšenie účinnosti tablety. Napríklad, ak sa použije v kombinácii s mikrokryštalickou celulózou, HPC môže zlepšiť tekutosť a jednotnosť tablety a zároveň zabezpečiť tvrdosť tablety; pri použití v kombinácii s inými lepidlami môže ďalej zvýšiť priľnavosť tablety, zlepšiť kvalitu granulácie a lisovací účinok.
8. Ovplyvňujúce faktory a obmedzenia
Hoci má HPC v tabletách veľa výhod, jeho účinok použitia je ovplyvnený aj mnohými faktormi, ako je molekulová hmotnosť, koncentrácia, vlhkosť atď. Čím väčšia je molekulová hmotnosť HPC, tým vyššia je viskozita a tým silnejšia je schopnosť kontrolovať rýchlosť uvoľňovania liečiva; zároveň nadmerná vlhkosť prostredia môže spôsobiť, že tablet absorbuje vlhkosť, čo ovplyvní jeho stabilitu. Preto je pri použití HPC potrebné rozumne zvoliť vhodné parametre, aby sa zabezpečil najlepší účinok pri formulácii tabliet.
Hydroxypropylcelulóza má vo formulácii tabliet viacero funkcií, vrátane zahusťovadla, spojiva, činidla s riadeným uvoľňovaním, filmotvornej látky, stabilizátora a dezintegračného činidla, ktoré môžu účinne zlepšiť kvalitu tabliet a účinnosť uvoľňovania liečiva. Podľa špecifických vlastností liečiva a požiadaviek na formuláciu môžu rôzne molekulové hmotnosti a dávky HPC flexibilne upravovať viskozitu, dezintegráciu a rýchlosť uvoľňovania tabliet, čo z neho robí dôležitú aplikačnú hodnotu vo farmaceutickom priemysle.
Čas uverejnenia: 4. novembra 2024